Topische Analgetika Verbreitung der …

Topische Analgetika Verbreitung der …

Topische Analgetika Verbreitung der ...

Von Von Pat Morley-Forster, MD, FRCP (C)

Pat Morley-Forster, MD, FRCP (C)
Professor, Abteilung für Anästhesiologie und perioperative Medizin
Schulich School of Medicine, Western University, London, Kanada

Die topische Analgetika wurden in Europa seit Jahrzehnten weit verbreitet, aber erst vor kurzem werden immer beliebter in Nordamerika. Viele Ärzte sind sich nicht bewusst, wie effektiv sie für eine Vielzahl von schmerzhaften Zuständen sein kann. Sie werden als Cremes, Gels, Sprays oder Pflaster formuliert ist.

Viele Medikamente werden heute durch einen Patch geliefert. Es ist wichtig, den Unterschied zwischen einem Pflaster oder einer Creme zu verstehen, die aktuell im Vergleich zu einem Werk, das transdermale ist. Transdermales Pflaster liefert den Wirkstoff in den Blutstrom durch Absorption in den Blutstrom mit den vorgesehenen Wirkort auf das Zentralnervensystem zu sein. Zum Beispiel ist Fentanyl ein transdermales Pflaster. Aber eine topische Schmerzmittel soll auf die Schmerzrezeptoren in der Haut und des darunterliegenden Gewebes zu handeln. Als Sicherheitsfunktion tritt nur sehr wenig in den Blutstrom.

Da das Medikament in das Gehirn nicht erreichen, oder andere Organe, ist der Hauptvorteil einer topischen analgetischen, dass es unwahrscheinlich, Nebenwirkungen oder Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten sind. Dies ist besonders wichtig bei älteren Menschen, und in diejenigen, die auf mehrere Medikamente sind. Weitere Vorteile sind eine topische, dass es leicht nach Bedarf verwendet werden, und ist nützlich, wenn die orale Aufnahme nicht möglich sein kann.

Die Art des Gels oder “Fahrzeug” in dem das Analgetikum vermischt muss in der Lage sein, die Haut zu durchdringen, die eine sehr effektive Barriere ist. Das Gel muss sowohl Wasser als auch fettlöslich sein, mehrere Schichten in die Haut eindringen. Es überrascht nicht, gibt es ein hohes Maß an Variabilität zwischen Individuen in der Haut Merkmale wie Geschlecht, Alter, Rasse, Temperatur. Enzyme in der Haut kann das Medikament zu inaktivieren, indem sie es nach unten zu brechen. Und es besteht immer die geringe Wahrscheinlichkeit von Hautreizungen, entweder aus dem aktiven Wirkstoff, oder aus dem Fahrzeug. Abdecken der Haut mit einem Dressing verbessert das Eindringen und die Schmerzlinderung länger dauern.

Die Entzündung, wie mit gemeinsamen Arthritis auftritt, Tendinitis oder akuten Muskelzerrung, erhöht die bestimmte chemische Botenstoffe in der Gegend, und diese Schmerzen signalers werden durch Nervenenden (Rezeptoren) in der Haut spürte. Die Nerven führen die Nachricht der Entzündung auf das Rückenmark, und von dort zum Gehirn, die sie als Schmerz interpretiert. Es hat sich auf die Verwendung von nicht-steroidale entzündungshemmende (NSAID) topischen Produkten, ein großer Teil der Forschung gewesen Tausende von Patienten in Nordamerika und Europa beteiligt sind. Einige sind verfügbar over-the-counter (OTC), manche nur auf Rezept. Wenn Antiphlogistika (NSAIDs) wie eine Pille genommen werden, verursachen sie oft Magenverstimmung und mit Blutverdünner in Wechselwirkung treten können diese Nebenwirkungen nicht passieren, wenn das NSAID auf die Haut aufgetragen wird. Lokale Hautreaktionen sind ebenfalls selten.

Die topische Gele NSAIDs enthalten, können mehrere Tage dauern, ihre volle Wirkung zu erreichen. Die am häufigsten untersuchten NSAIDs haben Ketoprofen worden, Diclofenac, Indomethacin, Ibuprofen und Salicylate. Sie wurden erfolgreich für akut schmerzhaften Zuständen wie Weichteiltrauma, Verstauchungen, sowie Osteoarthritis und rheumatischer Arthritis. Randomisierte placebokontrollierten Studien in Nordamerika von topischen Diclofenac für Knie-Arthrose haben Vorteile auf Schmerz und Funktion Partituren berichtet nach 4 und 12 Wochen, das entspricht dem NSAID in Form von Tabletten nehmen.

Die NSAR, Diclofenac, ist in Kanada durch die Verschreibung als Pennsaid verfügbar® (1,5% ige Lösung). Trotz seiner Freiheit von Nebenwirkungen bei älteren Menschen, ist es nicht von den Provinz Arzneimittel Vorteile in Ontario abgedeckt, wenn auch in anderen Provinzen sein kann. Es ist auch in einem etwas schwächeren OTC-Präparat namens Voltarenmulgel (Diclofenac 1,16%) zur Verfügung.

Andere häufige Medikamentenklassen in der topischen Analgetika sind Capsaicin, Lokalanästhetika und counterirritants. Forschungsversuche wurden ebenfalls auf Ketamin durchgeführt. Eine kleine Studie von 20 Patienten aus Australien festgestellt, dass nach der Anwendung von 10% topical Ketamin eine Verringerung der Überempfindlichkeit war bei Patienten mit komplexen regionalen Schmerzsyndrom zu berühren. Serumspiegel von Ketamin waren kaum nachweisbar.

Ein Arzt kann ein Rezept für eine topische schreiben, die sich in ein Gel zusammen verschiedene Arten von Schmerzmitteln kombiniert. Dieses Skript muss in einer Apotheke gefüllt werden, die eine Lizenz pharmazeutische Produkte zur Verbindung (auch bezeichnet als Compoundierung Apotheke).

Capsaicin, der Wirkstoff in Chilischoten, ist sowohl OTC verfügbar und durch die Verschreibung in verschiedenen Stärken. Es funktioniert durch bestimmte Kanäle auf Nervenfasern blockiert, die zum Erfassen von Schmerz notwendig sind. Die niedrigere Konzentration (0,025%) ist für Arthritis Schmerzen wirksam, während die höhere (0,075%) wird häufiger für neuropathische Schmerzen verschrieben, wie Schindeln. Das Hauptproblem bei Capsaicin ist, dass für die ersten paar Tage, um es heftiges Brennen verursacht. Da brennendem Schmerz ist oft das Symptom, das behandelt wird, ist es für viele Menschen schwierig Brennen fühlen schlimmer, während mehrere Tage warten, bis die Erleichterung zu starten.

Kürzlich wurde eine 8% Capsaicin-Patch (Qutenza®) Wurde in den Vereinigten Staaten, aber noch nicht in Kanada freigegeben. Eine einzige Anwendung dieser hochfesten Capsaicin Produkt kann Erleichterung für Wochen liefern. Eine randomisierte, doppelblinde Studie bei Patienten mit Schindeln zeigten, dass eine 60-minütige Anwendung der 8% Patch in nachhaltige Linderung ergab größer als die Placebo für bis zu 12 Wochen.

Eine andere Klasse von Medikamenten, die für neuropathische Schmerzen hilfreich sein können, sind Lokalanästhetika. Lokalanästhetikum Gele oder Patches können hypersensible Nerven in der Haut zu beruhigen, indem sie aus Brennen zu blockieren. In den Vereinigten Staaten, eingebettet ein Patch mit dem Lokalanästhetikum Lidocain (Lidoderm®) Ist seit fast 15 Jahren zur Verfügung. Die Forschung hat es für bis zu 12 Stunden in Schindeln Schmerzen als wirksam erwiesen, diabetische Nervenschmerzen und auch, Knie Arthritis. Da es noch nicht verfügbar in Kanada ist, Ärzte Lidocain 5% Gel als Alternative manchmal verschreiben. Diese zusammengesetzten Produkt erfordert ein Rezept in Kanada, während die Lidoderm® Patch in den Vereinigten Staaten nicht.

In der Forschung Studien von Lidoderm®Verringerungen in Schmerzwerte von über 50% wurden in einer signifikanten Anzahl von Patienten berichtet. Bis zu 4 Flecken auf verschiedenen Bereichen des Körpers kann ohne Verursachung Spiegel von Lidocain im Blut täglich angewendet werden, die von Bedeutung sein würde. Die kanadischen Schmerzgesellschaft Richtlinien für neuropathischen Schmerzbehandlung empfehlen Lidocain als zweite –line-Therapie, nach Gabapentin. Es ist ziemlich teuer. Die pharmakologische Behandlung von chronischen neuropathischen Schmerzen – Konsenserklärung und den Richtlinien der Canadian Pain Society Richtlinien.

Counterirritants sind eine weitere Klasse von topischen Analgetika, die Muskelschmerzen lindern, insbesondere, wenn auch mit Gelenk- oder Nervenschmerzen bescheiden helfen kann Dazu gehören Kampfer, Menthol, Knoblauch. und Pfefferminze und Eukalyptus-Öl. Sie arbeiten durch Nervenendigungen in der Haut zu reizen aufgrund verursacht Veränderungen in der Temperatur oder Säure, wodurch die Nerven eine starke Gefühl von Brennen oder Kälte zu interpretieren. Die Reizüberflutung über mehrere Minuten desensibilisiert die Nerven. eine wirksame analgetische mit einem Gegenreiz Kombination arbeitet oft effektiver als nur ein aktives Medikament. Ein Beispiel hierfür wäre eine 535 RUB werden®, Das Capsaicin, Salicylat und das counterirritants Kampfer und Menthol kombiniert.

Die Verfügbarkeit von topischen Analgetika steigt schnell. Während sie in jeder Situation für Schmerzen arbeiten oder alle der Schmerzen zu lindern nicht, sind sie ziemlich sicher und frei von langfristigen Nebenwirkungen (View verfügbar Over-the-Counter-Optionen in Anhang I).

Referenzen

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  3. De Leon-Casasola OA. Multimodale Ansätze zur Bewältigung von neuropathischem Schmerz: Die Rolle der topischen Analgesie. J Schmerzen Symptom Manage. 2007; 33: 356-364.
  4. Bookman AA, Williams KS, Shainhouse JZ. Wirkung einer topischen Diclofenac-Lösung für die Symptome der primären Osteoarthritis des Knies entlastet: Eine randomisierte, kontrollierte Studie CMAJ. 2004; 171: 333-338.
  5. Binder A, Bruxelle J, Rogers P, et al. Topical 5% Lidocain (Lidocain) wirkstoffhaltige Pflaster-Behandlung für Post-Zoster-Neuralgie: Ergebnisse einer doppelblinden, Placebo-kontrollierten, multinationalen Wirksamkeit und Sicherheit Studie. Clin Drug Beobachtungs. 2009; 29: 393-408.
  6. Mason L, Moore Ra, Derry S, et al. Systematische Überprüfung der topischen Capsaicin zur Behandlung von chronischen Schmerzen. BMJ. 2004; 328: 991.
  7. Backonja M, Wallace MS, Blonsky R, et al. NGX-4010, eine hohe Konzentration Capsaicin-Patch, für die Behandlung von Post-Zoster-Neuralgie: eine randomisierte Doppelblindstudie. Lancet Neurol. 2008; 7: 1106-1112.

ANHANG 1:

In diesem Anhang sind die meisten der topischen Präparaten in Kanada verfügbar.

Ihr Arzt kann seine Lieblings haben” Rezept” Das scheint nicht auf dieser Liste.

Over the counter Produkte:

RUB A535 (Salicylate, Capsaicin, Kampfer, Salicylat)
Aspercreme (Salicylate 10%))
Ben-Homosexuell (Salicylate, Menthol, Kampfer)
Biofreeze (Menthol 10%)
Lakota (Capsaicin)
Lidoderm Patch (nur in den USA verfügbar)
Tiger Balm (Capsaicin und Kampfer)
Voltaren Emulgel (Diclofenac (1,16%))

Verschreibungspflichtige Produkte:

Pennsaid (Diclofenac 1,5%)
Qutenza (Capsaicin 8%)

Vollprodukte:
(Erfordern Rezept und Compoundierung Apotheke)

Amitriptylin / Ketoprofen 7,5% / 5% Lidocain
Ketamin 5 oder 10%
Lidocain 5 oder 10%

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